パリペリドン(インヴェガ)の特徴とリスペリドン(リスパダール)との違いについて

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①パリペリドン(インヴェガ)

・リスペリドンの活性代謝物

・肝臓の代謝を受けず脳内に到達する

・bioaivlability 30%

・OROSという製剤を採用している
(osmotic controlled Release Oral delivery system)

浸透圧を利用した徐放性製剤
１日の血中濃度の日内変動を最小化している

・一包化はできない

添付文書上の記載

「本剤は浸透圧による薬物放出制御システムを利用した製剤であり、吸湿により薬物放出挙動が影響を受ける可能性があるため、服用直前までPTPシートから取り出さないこと（本剤をPTPシートから取り出し一包化調剤することは避けること）。」

②リスペリドンとパリペリドンの血中濃度の違い

・リスペリドン

1日1回服薬したとき、
日内変動による最高濃度/最低濃度の比率　3.30

・パリペリドン

1日1回服薬したとき、
日内変動による最高濃度/最低濃度の比率　1.47

パリペリドンの方が日内変動が少ない

生物学的利用率が30%なので議論を複雑にしているが
変動幅が少ないことは事実

参考文献
臨床精神薬理　VOL17．No3　2014　藤井康男
各添付文書

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