オキシブチニンテープ(ネオキシテープ)の特徴~なぜ貼付剤?~ [泌尿器科]
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①製剤的特徴
従来のオキシブチニン錠(ポラキス)では、
唾液、腸管、毛様体のムスカリン受容体に作用し「口渇」「便秘」「霧視」の副作用が多かった
↓
そのため、「貼付剤」が開発された
※
オキシブチニンの初回通過効果により生じる
代謝物N-デスエチルオキシブチニン(DEO)が副作用に関連していると言われている
そのため、経皮吸収にすることで抗コリン作用を軽減させた
DEOは活性代謝物であり、それ自体オキシブチニンと同等の薬理作用を有する
②薬理作用
非選択的にムスカリン受容拮抗薬
膀胱の異常な収縮を抑制するため、尿をためる機能を改善する
尿意切迫感や頻尿などを改善する
どれくらいで効果が出るのか?
だいたい4週目くらいから効果が見込める
③なぜ73.5mgなのか・・・
ポラキス錠は1日2~6mgなのだが
テープ剤であるネオキシテープが73.5mgである理由
例えば
モーラステープの経皮吸収は8割程度だが
ネオキシテープは24時間後に6%~9%程度しか吸収されない
これはだいたい5mg前後に相当する
参考資料
久光製薬 ネオキシテープ勉強会
ネオキシテープ 添付文書
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ムスカリン受容体の種類と抗コリン薬の基礎知識
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①製剤的特徴
従来のオキシブチニン錠(ポラキス)では、
唾液、腸管、毛様体のムスカリン受容体に作用し「口渇」「便秘」「霧視」の副作用が多かった
↓
そのため、「貼付剤」が開発された
※
オキシブチニンの初回通過効果により生じる
代謝物N-デスエチルオキシブチニン(DEO)が副作用に関連していると言われている
そのため、経皮吸収にすることで抗コリン作用を軽減させた
DEOは活性代謝物であり、それ自体オキシブチニンと同等の薬理作用を有する
②薬理作用
非選択的にムスカリン受容拮抗薬
膀胱の異常な収縮を抑制するため、尿をためる機能を改善する
尿意切迫感や頻尿などを改善する
どれくらいで効果が出るのか?
だいたい4週目くらいから効果が見込める
③なぜ73.5mgなのか・・・
ポラキス錠は1日2~6mgなのだが
テープ剤であるネオキシテープが73.5mgである理由
例えば
モーラステープの経皮吸収は8割程度だが
ネオキシテープは24時間後に6%~9%程度しか吸収されない
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2018-09-06 04:17
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