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オキシブチニンテープ (ネオキシテープ[レジスタードトレードマーク])の特徴 ~なぜ貼付剤?~ [泌尿器科]

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①製剤的特徴

従来のオキシブチニン錠(ポラキス[レジスタードトレードマーク])では、
唾液、腸管、毛様体のムスカリン受容体に作用し「口渇」「便秘」「霧視」の副作用が多かった



そのため、「貼付剤」が開発された


オキシブチニンの初回通過効果により生じる
代謝物N-デスエチルオキシブチニン(DEO)が副作用に関連していると言われている
そのため、経皮吸収にすることで抗コリン作用を軽減させた

DEOは活性代謝物であり、それ自体オキシブチニンと同等の薬理作用を有する

②薬理作用

非選択的にムスカリン受容拮抗薬
膀胱の異常な収縮を抑制するため、尿をためる機能を改善する
尿意切迫感や頻尿などを改善する

どれくらいで効果が出るのか?

だいたい4週目くらいから効果が見込める

③なぜ73.5mgなのか・・・

ポラキス[レジスタードトレードマーク]錠は1日2~6mgなのだが
テープ剤であるネオキシ[レジスタードトレードマーク]テープが73.5mgである理由

例えば

モーラス[レジスタードトレードマーク]テープの経皮吸収は8割程度だが
ネオキシ[レジスタードトレードマーク]テープは24時間後に6%~9%程度しか吸収されない
これはだいたい5mg前後に相当する

参考資料
久光製薬 ネオキシテープ勉強会
ネオキシテープ 添付文書

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